Furo[3,2-b]pyridine: A Privileged Scaffold for Highly Selective Kinase Inhibitors and Effective Modulators of the Hedgehog Pathway

Logo poskytovatele

Varování

Publikace nespadá pod Filozofickou fakultu, ale pod Přírodovědeckou fakultu. Oficiální stránka publikace je na webu muni.cz.
Autoři

NĚMEC Václav HYLSOVÁ Michaela MAIER Lukáš FLEGEL Jana SIEVERS Sonja ZIEGLER Slava SCHRÖDER Martin BERGER Benedict-Tilman CHAIKUAD Apirat VALČÍKOVÁ Barbora ULDRIJAN Stjepan DRÁPELA Stanislav SOUČEK Karel WALDMANN Hebert KNAPP Stefan PARUCH Kamil

Rok publikování 2019
Druh Článek v odborném periodiku
Časopis / Zdroj Angewandte Chemie International Edition
Fakulta / Pracoviště MU

Přírodovědecká fakulta

Citace
www https://onlinelibrary.wiley.com/doi/epdf/10.1002/anie.201810312
Doi http://dx.doi.org/10.1002/anie.201810312
Klíčová slova biological activity; chemical probes; heterocycles; inhibitors; kinases
Popis Reported is the identification of the furo[3,2-b]pyridine core as a novel scaffold for potent and highly selective inhibitors of cdc-like kinases (CLKs) and efficient modulators of the Hedgehog signaling pathway. Initially, a diverse target compound set was prepared by synthetic sequences based on chemoselective metal-mediated couplings, including assembly of the furo[3,2-b]pyridine scaffold by copper-mediated oxidative cyclization. Optimization of the subseries containing 3,5-disubstituted furo[3,2-b]pyridines afforded potent, cell-active, and highly selective inhibitors of CLKs. Profiling of the kinase-inactive subset of 3,5,7-trisubstituted furo[3,2-b]pyridines revealed sub-micromolar modulators of the Hedgehog pathway.
Související projekty:

Používáte starou verzi internetového prohlížeče. Doporučujeme aktualizovat Váš prohlížeč na nejnovější verzi.