Why acetylcholinesterase reactivators do not work in butyrylcholinesterase
| Název česky | Proč reaktivátory acetylcholinesterasy nefungují pro butyrylcholinesterasu |
|---|---|
| Autoři | |
| Rok publikování | 2010 |
| Druh | Článek v odborném periodiku |
| Časopis / Zdroj | Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry |
| Fakulta / Pracoviště MU | |
| Citace | |
| Obor | Fyzikální chemie a teoretická chemie |
| Klíčová slova | butyrylcholinesterase; acetylcholinesterase; reactivation; pyridinium oximes; reactivator aromatic binding pocket; peripheral anionic site |
| Popis | Léčba intoxikace organofosfátovými látkami pomocí pyridiniových oximů je sice metoda známá a zaběhlá, ale také nedostačující. Mezi moderní trendy v oboru se řadí metody profylaxe, které zabraňují už přímo vstupu organofosfátů do centrální nervové soustavy. Jednou takovou metodou je i zvyšování koncentrace enzymu butyrylcholinesterasy v krvi za současného podání reaktivátorů butyrylcholinesterasy, které enzym po inhibici organofosfátem reaktivují. Tato práce shrnuje strukturní odlišnosti mezi butyrylcholinesterasou a acetylcholinesterasou, které je nezbytné vzít v potaz v případě návrhů reaktivátorů butyrylcholinesterasy. Butyrylcholinesterasa oproti acetylcholinesterase postrádá aromatickou vazebnou kapsu, do které se reaktivátory v acetylcholinesterase váží a to je také hlavní důvod, proč reaktivátory pro acetylcholinesterasu v butyrylcholinesterase nefungují. |
| Související projekty: |